難治がん治療に光 「創薬不可能」とされた標的を分解する新薬

英国などの研究チームが、アンドラッカブル（創薬不可能）と考えられてきた、がん細胞の標的を「分解」する新薬の開発に成功したと、科学誌Scienceに発表しました。難治がん治療の道が開かれる可能性があるといいます。

チームは、発がんに関与する「KRAS遺伝子変異」のタンパク質を分解へと誘導することができる低分子「タンパク質分解誘導キメラ分子（PROTAC）」をベースに、新薬（ACBI3）を開発したそうです。

KRAS遺伝子には多くの変異サブタイプがあり、現在はこのうちの一つ「G12C」を標的に、その活性を阻害する薬（阻害剤）のみが承認されています。一方、今回新たに開発されたACBI3は一般的なKRAS遺伝子変異17種類のうち13種類を選択的かつ強力に分解できることが分かったそうです。

マウスの実験では、ACBI3による分解がKRAS遺伝子の阻害よりも有効であり、効果的な腫瘍退縮を誘発することが示されたとのことです。